新发明化合物有望成新的治疗糖尿病药物先导布局

 
 
新发明化合物有望成新的治疗糖尿病药物先导布局  
 

记者7月17日从河北大学获悉：河北大学传授罗都强团队和中国热带农业科学院研究员赵友兴团队相助，发明四个对卵白质酪氨酸磷酸酶有较强活性的新骨架吲哚萜类化合物，该化合物有望成为新的治疗糖尿病的药物先导布局。相关研究成就克日颁发于《有机化学通讯》。

糖尿病已经成为现代人类康健杀手之一。研究表白，在胰岛素信号转导进程中，卵白质络氨酸磷酸酶将自身磷酸化活化的胰岛素受体去磷酸化，或将胰岛素受体底物中的卵白质酪氨酸残基去磷酸化，从而对胰岛素浸染受体后信号通路举办负调控。

罗都强团队与赵友兴团队相助，从海洋软体动物文蛤中疏散出的一个菌株中发明白四个新骨架吲哚二萜类生物碱化合物。 研究人员通过综合运用核磁共振谱和质谱等波谱阐明要领来确定化合物的平面布局；运用非凡技能确定化合物的相对构型；通过尝试谱和计较谱比较确定了绝对构型。研究功效表白：这四个新骨架吲哚萜类化合物均对卵白质酪氨酸磷酸酶有较强活性。

研究人员猜测了该类化合物的生源合成途径，认为该类化合物有大概成为新的治疗糖尿病的药物先导布局。

此前，罗都强团队还发明白一个全新布局的卵白质酪氨酸磷酸酶的抑制剂——玫烟菌素。研究功效表白，玫烟菌素具有促进胰岛素刺激葡萄糖摄取和耗损、激活胰岛素信号通路到达等活性，该化合物有望成为一类新的治疗糖尿病药物，其研究成就颁发在《毒理学和应用药理学》。这是世界首次报道的这一范例布局的卵白质酪氨酸磷酸酶的抑制剂，现已得到国度发现专利和美国专利。今朝正在进一步举办临床前的药效、药代动力学、毒理学方面的研究。

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