中科院和上科大发明一批药物对新型肺炎大概有效

网络 林晓舟 2020-01-25 16:23  阅读量:17484   

 
 
中科院和上科大发明一批药物对新型肺炎大概有效  
 

由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参加的中国科学院上海药物研究所和上海科技大学免疫化学研究所抗2019-nCoV病毒传染连系应急攻关团队,操作前期抗SARS药物研究积聚的履历,开展抗2019-nCoV药物研究。饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)并得到了高判别率晶体布局,在此基本上,连系小组综合操作虚拟筛选和酶学测试相团结的计策,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来历化合物身分数据库”举办了药物筛选,迅速发明白30种大概对2019-nCoV有治疗浸染的药物、活性天然产品和中药(详见附表),发起在2019-nCoV传染肺炎患者临床治疗中予以思量和存眷。研究团队后续将继承深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试,为临床研究和治疗提供越发直接的指导。

候选药物包罗卵白酶抑制剂茚地那韦(Indinavir)、沙奎那韦(Saquinavir)、洛匹那韦(Lopinavir)、卡非佐米(Carfilzomib)、利托那韦(ritonavir)等12种抗HIV药物,2种抗呼吸道合胞病毒药物,1种抗人巨噬病毒药物,1种抗精力破裂症药物,1种免疫抑制剂以及2种其他类药物;发明含有“二苯乙烯”布局的孟鲁司特以及植物药活性身分虎杖苷和脱氧土大黄苷与Mpro团结较好,大概对病毒有抑制浸染;在前期抗SARS研究及计较机模仿基本上发明老药肉桂硫胺、环孢菌素A大概对2019-nCoV有效,个中肉桂硫胺是上世纪70年月用于抗精力破裂症的药物,对冠状病毒3CL水解酶具有抑制浸染,免疫抑制剂环孢菌素A可以阻止病毒的核衣壳卵白与人的环孢亲和素A彼此团结,已有研究表白联用滋扰素和环孢菌素A能显著抑制冠状病毒在人类支气管和肺部复制及造成的组织损伤。他们研究还发明,虎杖、山豆根等中药材中大概含有抗2019-nCoV有效身分。

应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺,制剂事情正在举办;环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成;其它部门药物的合成工艺摸索也已完成。连系团队接待相关企业和研究机构与他们相助,配合抗击2019-nCoV。

2019-nCoV大概有治疗浸染的化学药物或中药活性身分

药物(化合物)名称

布局式

原浸染或功能

中药活性身分来历


1

 

Indinavir

(茚地那韦)

 

中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

卵白酶抑制剂,抗HIV

 

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2

 

Saquinavir

(沙奎那韦)

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中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

卵白酶抑制剂,抗HIV

 

——

 

3

 

Lopinavir

(洛匹那韦)

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中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

卵白酶抑制剂,抗HIV

 

——

 

4

 

Carfilzomib

(卡非佐米)

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中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

卵白酶抑制剂,多发性骨髓瘤

 

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5

 

Ritonavir

(瑞托那韦)

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中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

卵白酶抑制剂,抗HIV

 

——

 

6

 

Remdesivir

(瑞德西韦或伦地西韦)

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中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

抗HIV

 

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7

 

Atazanavir

(阿扎那韦)

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卵白酶抑制剂,抗HIV

 

——

 

8

 

Darunavir

(达芦那韦)

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中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

卵白酶抑制剂,抗HIV

 

——

 

9

 

Tipranavir

(替拉那韦)

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中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

卵白酶抑制剂,抗HIV

 

——

 

10

 

Fosamprenavir

(福沙那韦)

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中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

卵白酶抑制剂,抗HIV

 

——

 

11

 

Enzaplatovir

(恩扎托韦)

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中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

融合卵白抑制剂,抗呼吸道合胞病毒

 

——

 

12

 

Presatovir

(普瑞托韦)

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中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

融合卵白抑制剂,抗呼吸道合胞病毒

 

——

 

13

 

Abacavir

(阿巴卡韦 )

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核苷类逆转录酶抑制剂,抗病毒

 

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14

 

Bortezomib

(硼替佐米)

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中科院和上科大发现一批药物对新型肺炎或许有效

 

卵白酶抑制剂,多发性骨髓瘤

 

——

 

15

 

Elvitegravir

(埃替格韦)

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